新一代NTRK抑制剂即将进入临床,有望改善NTRK基因融合突变治疗耐药性
发布日期:2020-08-19
2020年6月,绿叶制药宣布,其发现合成的、具有自主知识产权的全新1类NTRK小分子抑制剂——LPM4870108片(LY01018)的临床试验申请,已获得中国国家药品监督管理局药品审评中心的正式受理,即将进入临床阶段。LPM4870108用于治疗不同肿瘤类型的NTRK融合阳性癌症患者以及对于第一代NTRK抑制剂产生耐药性的患者。
NTRK基因融合是明确的致癌驱动因素,广泛分布于不同类型的癌症中,在包括肺癌、结直肠癌、甲状腺瘤、纤维肉瘤等20多种成人和儿童的实体瘤中被发现。第一代NTRK同靶点已上市产品被业界视为靶向精准的“广谱”抗癌药,然而遗憾的是,大部分NTRK融合阳性癌症患者在使用第一代NTRK同靶点已上市产品治疗一段时间后,相继出现了获得性耐药突变,而目前尚未有针对上述突变的第二代抑制剂获批上市。
LPM4870108是绿叶制药发现合成的以及高选择性的第二代NTRK抑制剂,对野生型和获得耐药型突变均有效,拟用于治疗“NTRK基因融合及其耐药突变阳性的实体瘤患者”。LPM4870108预计可覆盖已上市的第一代同靶点产品的全部相关适应症,同时也涵盖第一代抑制剂先天耐药或用药后获得性耐药患者的治疗,即包括NTRK基因融合实体瘤患者的一线和二线治疗,适应症范围更为广泛。
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