强化镇痛1.1类化学新药LY03012进入I期临床
发布日期:2018-09-03
近日,实验室在研新化合物及中国1.1类化学新药LY03012缓释片已获国家药品监督管理局批准开展I期临床试验。该产品是一种口服的小分子化合物,适应症为镇痛。
非临床研究显示,该产品作为一种全新的脑内单胺类神经递质转运体抑制剂,LY03012可以入脑并抑制突触前膜5-羟基色胺转运体(serotonin transporter, SERT)、去甲肾上腺素转运体(noradrenaline transporter, NET)和多巴胺转运体(dopamine transporter, DAT),从而增加突触间隙的去甲肾上腺素、5-羟基色胺和多巴胺浓度,进而通过增强疼痛调节的下行抑制通路发挥镇痛作用。此外,区别于已上市的同样适应症领域治疗药物,LY03012还能调节机体的睡眠-觉醒,在发挥镇痛作用的同时,不引起镇静、嗜睡等中枢抑制相关不良反应。
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