5月14日，重点实验室依托单位绿叶制药集团有限公司宣布，公司自行研发的用于治疗精神分裂症的利培酮缓释微球肌肉注射制剂（LY 03004），已在172名美国患者中完成3项关键性的药代动力学试验。结果显示，与已上市产品相比，LY03004只需每两周注射一次，使用方便，且具有相似的生物利用度和安全性，将有望简化治疗方案，提高用药依从性，开发成一种治疗精神分裂症及/或分裂情感性障碍的新型改良产品。
 

       精神分裂症是一种严重的精神障碍，具有思维中断、影响语言、观念和自我认知的特征。根据世界卫生组织(WHO)统计，全球有超过2100万人受到精神分裂症的困扰。根据美国国立卫生研究院(NIH)的报告，估计有240万美国人患有精神分裂症。目前，已上市利培酮的微球制剂，首次注射后前3周左右的释放有限，需要口服制剂弥补。
 

       在一项单剂量多次试验中，108名精神分裂症和/或分裂情感性障碍患者连续5次（每两周1次）接受25.0毫克LY 03004或另一种已上市微球药品（对照药品）的注射。结果显示，LY 03004在第一次用药后两周即达稳态血浆浓度；而对照药品则在第一次用药后4周才能达到。另外，依照美国食品药品管理局（FDA）验证生物等效的标准方法，这项关键性研究证实了在第5次用药后LY 03004的药代动力学主要指标与对照药品相比达到生物等效。另外，LY 03004与对照药品连续5次用药的安全性基本相似。
 

       在一项多剂量单次注射试验中，32名美国精神分裂症和/或分裂情感性障碍患者接受25.0毫克或50.0毫克LY 03004或已上市的药品（对照药品）的注射。结果显示，LY 03004在注射后第一日即开始释放药物，约在第14天便可达到血药峰浓度水平；而对照药品在单次注射之后仅释放少量药物，此后21天内药物释放亦非常有限，约在第32天才能达到血药峰浓度水平。结果显示，有别于对照药品，患者在首次注射LY 03004后3周毋须服用口服制剂。然而，LY 03004和对照药品在单次用药25.0毫克或50.0毫克后的安全性基本相似。
 

       在一项单剂量递增试验中，32名美国精神分裂症和/或分裂情感性障碍患者接受了4个递增LY 03004剂量（12.5毫克、25.0毫克、37.5毫克及50.0毫克）中的一个，结果亦证实LY 03004具有良好的安全性及剂量均衡性。
 

       据悉，在完成这3项试验的基础上，绿叶制药计划与FDA讨论提交新药上市申请(NDA)事宜。另外，该公司亦计划使LY 03004获得欧洲和日本监管机构的批准。
 

       绿叶制药是中国领先的创新型制药企业，一直致力于微球、脂质体等新型制剂的开发，2014年国内首个“长效和靶向制剂国家重点实验室” 通过科技部验收，现已有多个拥有自主知识产权的创新制剂等产品在中美同步开展注册临床研究。